Letrozolo

Letrozolo

Il letrozolo può essere somministrato per diversi mesi o anni a seconda della vostra particolare situazione. L’oncologo che vi ha in cura discuterà con voi quella che a suo parere è la durata del trattamento più indicata per il vostro caso. Il letrozolo può provocare questi disturbi; nella maggior parte dei casi è sufficiente assumere analgesici. Quest‘effetto collaterale costituisce una delle cause principali di sospensione del trattamento. Il Letrozolo agisce riducendo la concentrazione di ormoni estrogeni generati dall’organismo. In questo modo contribuisce a bloccare lo sviluppo di certe forme di tumore al seno le cui cellule hanno bisogno di questi ormoni per moltiplicarsi.

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Nelle donne in postmenopausa, gli estrogeni derivano principalmente dall’azione dell’enzima dell’aromatasi, che converte gli androgeni surrenalici – principalmente androstenedione e testosterone – in estrone ed estradiolo. La soppressione della biosintesi di estrogeni nei tessuti periferici e nel tessuto neoplastico stesso può pertanto essere ottenuta mediante l’inibizione specifica dell’enzima aromatasi. Altri potenziali effetti collaterali includono dolori articolari, affaticamento, nausea e mal di testa.

• Approsimativamente il 50% delle pazienti ha eseguito il cross over al gruppo di trattamento opposto e il cross over è stato di fatto completato entro 36 mesi.
• Il legame del letrozolo alle proteine plasmatiche è di circa il 60% di cui la maggior parte (55%) è legata all’albumina.
• La cimetidina, un inibitore debole aspecifico degli enzimi CYP450, non ha influenzato le concentrazioni plasmatiche del letrozolo.
• In uno studio di carcinogenesi in ratti maschi della durata di 104 settimane, non sono stati rilevati tumori correlati al trattamento nei topi maschi.

Il trattamento o la profilassi dell’osteoporosi devono essere iniziati in modo appropriato e monitorati attentamente. Nel trattamento adiuvante potrebbe essere considerato anche uno schema di trattamento sequenziale letrozolo per 2 anni seguito da tamoxifene per 3 anni) sulla base del profilo di sicurezza della paziente (vedere paragrafi 4.2, 4.8 e 5.1). Il letrozolo è un farmaco di sintesi che appartiene alla classe dei cosiddetti inibitori dell’aromatasi. L’aromatasi è un enzima presente nei follicoli ovarici, che catalizza la sintesi degli estrogeni a partire dagli androgeni (gli ormoni sessuali maschili prodotti dalle ghiandole surrenali). Dopo la menopausa gli estrogeni derivano quasi completamente dalle aromatasi non ovariche. Gli inibitori dell’aromatasi inibiscono o inattivano l’enzima aromatasi, determinando conseguentemente una soppressione totale della sintesi di estrogeni, in particolare nelle donne in postmenopausa.

Letrozolo: Scheda Tecnica e Prescrivibilità

L’utilizzo di letrozolo può causare ipercolesterolemia; è, pertanto, necessario un attento monitoraggio dei livelli ematici di colesterolo durante tutto il periodo di trattamento con il farmaco. Il letrozolo può alterare lievemente la capacità di guidare veicoli o di usare macchinari, in quanto può causare stanchezza e capogiri. In caso di preesistenti patologie epatiche e/o renali, è necessario informarne il medico oncologo che ne terrà conto durante la somministrazione del farmaco. Il letrozolo non deve assolutamente essere utilizzato in bambini e adolescenti. L’uso di letrozolo senza necessità terapeutica costituisce doping e, comunque – anche se il farmaco è utilizzato a dosi terapeutiche – può dare positività ai test anti-doping.

La somministrazione concomitante di letrozolo con tamoxifene, altri agenti anti-estrogeni o estrogeni deve essere evitata. La somministrazione concomitante di letrozolo con tamoxifene, altri anti-estrogeni o terapie contenenti estrogeni deve essere evitata in quanto queste sostanze possono diminuire l’azione farmacologica del letrozolo (vedere paragrafo 4.5). Nelle pazienti dove lo stato menopausale non è chiaro prima di inziare il trattamento con letrozolo devono essere misurati l’ormone luteinizzante ( LH), l’ormone follicolo-stimolante (FSH) e/o l’estradiolo. Solo le donne con stato ormonale postmenopausale possono ricevere letrozolo. Nelle pazienti con carcinoma mammario avanzato o metastatico, il trattamento con letrozolo deve essere continuato finché la progressione tumorale risulta evidente. Il trattamento con letrozolo può causare la caduta dei capelli, che possono diradarsi o cadere completamente.

Per i dati di sicurezza sugli eventi scheletrici nel trattamento adiuvante, si prega di fare riferimento alla Tabella 2. In pazienti con grave compromissione epatica (Child-Pugh C), l’esposizione sistemica e l’emivita terminale sono approsimativamente doppie rispetto ai volontari sani. Queste pazienti devono quindi essere tenute sotto stretto controllo (vedere paragrafo 5.2).

L’aromatasi è un enzima che riveste un ruolo fondamentale nella sintesi degli estrogeni (ormoni sessuali femminili). Il letrozolo viene solitamente assunto all’inizio del ciclo mestruale, solitamente per cinque giorni a partire dal secondo o terzo giorno, per stimolare l’ovulazione. Seguire sempre le istruzioni del proprio medico per quanto riguarda tempi e dosaggio. Le informazioni presenti nel sito devono servire a migliorare, e non a sostituire, il rapporto medico-paziente. Il letrozolo è controindicato in gravidanza e non deve essere somministrato durante l’allattamento al seno.

Nei cani il letrozolo ha indotto segni di tossicità moderata a dosi fino 100 mg/kg. Non ci sono state differenze significative nella DFS, OS, SDFS o DDFS in nessuna delle STA dai confronti a coppie randomizzate (Tabella 7). La sicurezza e l’efficacia di letrozolo nei bambini e negli adolescenti di età maggiore di 17 anni non sono state ancora stabilite. Sono disponibili dati limitati e non può essere fatta alcuna raccomandazione riguardante la posologia. L’efficacia non è stata dimostrata in https://www.gestoracgs.cl/steroidi-cosa-sono-e-come-vengono-utilizzati-18/ pazienti con stato recettoriale ormonale negativo.